Seralyn

Seralin je antidepresivum ze skupiny SSRI.

[ 1 ]

Indikace Seralina

Lék by měl být užíván při depresi, úzkosti a přítomnosti/nepřítomnosti zmínek o mánii v osobní anamnéze pacienta. Lék může být také předepsán k udržovací léčbě po zlepšení stavu pacienta (k prevenci relapsu původní depresivní epizody).

Kapsle je také možné použít v terapii u osob s OCD. Po dosažení počátečního účinku léku lze provést dlouhodobou (až 2 roky) udržovací terapii přípravkem Seralin (většina pacientů tuto léčbu snáší bez komplikací).

Tobolky lze také použít k léčbě lidí s panickými poruchami (s agorafobií nebo bez ní) a také s posttraumatickou stresovou poruchou.

Formulář vydání

Látka se uvolňuje v kapslích, v množství 7 kusů uvnitř blistru. Krabička obsahuje 2 takové obaly.

Farmakodynamika

Léčivo obsahuje sertralin, účinnou látku, která významně zpomaluje procesy zpětného vychytávání serotoninu v synapsích. Testy in vitro ukázaly, že tato složka významně oslabuje zpětné vychytávání 5-hydroxytryptaminu v neuronech.

Léčivo má určitý vliv na zpětné vychytávání jiných mediátorů, včetně norepinefrinu a dopaminu. V terapeutických dávkách blokuje procesy vychytávání serotoninu uvnitř krevních destiček.

Seralin nemá kardiotoxický, sedativní ani anticholinergní účinek a navíc nestimuluje aktivitu centrálního nervového systému a nezpůsobuje změny psychomotorické aktivity.

Selektivní blokáda zpětného vychytávání 5-HT zajišťuje absenci potenciace katecholaminergních účinků. Léčivo nemá přímý vliv na muskarinové, benzodiazepinové, GABA, dopaminové a histaminové zakončení, stejně jako na adrenergní receptory. Testy ukázaly, že dlouhodobé užívání Seralinu vedlo k určitému oslabení aktivity noradrenalinergních mozkových zakončení a spolu s tím ke snížení mentálních a motorických reakcí.

Lék se liší od tricyklických antidepresiv tím, že u lidí s obsedantně-kompulzivními a depresivními poruchami nezpůsobuje změny hmotnosti.

Během léčby nebyla pozorována žádná fyzická ani psychická závislost na droze.

Farmakokinetika

Farmakokinetické parametry sertralinu v rozmezí dávek 0,05–0,2 g jsou určeny velikostí dávky. Hodnoty Cmax sertralinu po perorálním podání dávky 0,05–0,2 g (jednou denně po dobu 14 dnů) jsou zaznamenány po 4,5–8,6 hodinách. Průměrný poločas je 22–36 hodin a liší se v závislosti na věku pacienta. S ohledem na poločas lze pozorovat přibližně dvojnásobnou akumulaci léčiva; rovnovážné hodnoty jsou pozorovány po 7 dnech od zahájení užívání (jednou denně).

Přibližně 99 % účinné látky se syntetizuje s plazmatickými bílkovinami.

Po prvním průchodu játry je pozorován aktivní metabolismus léčiva. Stupeň aktivity hlavního metabolického produktu (N-desmethylsertralinu) je přibližně o 20 % nižší ve srovnání se sertralinem v nezměněném stavu (testy in vitro). Je třeba poznamenat, že během testů in vivo N-desmethylsertralin neprokázal téměř žádnou aktivitu v modelech depresivního stavu.

Poločas rozpadu hlavního metabolického produktu se pohybuje v rozmezí 62–104 hodin. Sertralin se následně v těle metabolizuje na N-desmethylsertralin; jeho deriváty se vylučují ve stejném poměru střevem a ledvinami. Nezměněný sertralin se slabě vylučuje močovou trubicí (maximálně 0,2 % podané dávky).

Dávkování a aplikace

Tobolky se užívají perorálně, bez ohledu na příjem jídla. Denní dávka se často užívá v 1 dávce (ráno nebo večer). Velikost porcí a délku léčby by měl stanovit lékař s přihlédnutím k toleranci léku a povaze patologie.

Lidé s epizodami deprese, stejně jako OCD, často dostávají 50 mg léku denně. Po 7 dnech od zahájení léčby lze dávku zvýšit na 0,1 g denně (pokud je zaznamenána dobrá tolerance léku a slabý terapeutický účinek).

U PTSD a panických poruch by léčba měla začít dávkou 25 mg léku denně (1 kapsle 50 mg se užívá jednou v 48hodinových intervalech). V případě potřeby lze dávku zvýšit po 7 dnech od zahájení léčby.

Někteří lidé mohou potřebovat užívat až 0,2 g sertralinu denně. Dávku je třeba zvyšovat postupně, v 7denním intervalu a s jednorázovým zvýšením maximálně 50 mg.

Účinek léku se často rozvíjí po 7 dnech a maximální úrovně dosahuje ve 2. až 4. týdnu léčby. Pro dosažení konečného účinku je často nutný dlouhý léčebný cyklus. Ukončení užívání léků bez doporučení lékaře se nedoporučuje (kvůli riziku relapsu).

Velikosti dávek léků pro děti ve věku 6-12 let a také pro dospívající starší 12 let.

Při léčbě obsedantně-kompulzivní poruchy a depresivních stavů u dospívajících ve věku 12 let a starších se Seralin často používá v dávkách určených pro dospělé.

U depresivních stavů by děti ve věku 6-12 let měly užívat lék v dávce 25 mg denně (1 kapsle 50 mg se užívá 1krát každých 48 hodin).

Lidé s poruchami procesů renální filtrace.

Této skupině pacientů by měl být lék předepisován s velkou opatrností. V takovém případě je možné, že bude nutné změnit způsob užívání (prodloužit interval mezi jednotlivými dávkami) nebo snížit jednotlivé dávky.

[ 3 ]

Používejte Seralina během těhotenství

Seralin je zakázán pro použití u těhotných žen.

Pokud je užívání léku během kojení nutné, je nutné nejprve přerušit kojení (po dobu trvání léčby).

Pokud se lék užívá u žen v reprodukčním věku, je nutné zvolit spolehlivou antikoncepci. Během léčby přípravkem Seralin se nedoporučuje plánovat těhotenství.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost přecitlivělosti na sertralin, stejně jako na další složky léčiva;
• užívání se současným podáváním inhibitorů MAO;
• přítomnost závažných změn ve fungování močového systému a jater u pacienta;
• křečovité stavy (epilepsie nestabilní povahy).

Vedlejší efekty Seralina

V placebem kontrolovaných studiích byly během užívání sertralinu často hlášeny nevolnost, ospalost, střevní poruchy, dyspepsie, tremor, závratě, nespavost, poruchy spánku, hyperhidróza, sexuální dysfunkce (včetně opožděné ejakulace) a sucho v ústech.

Kromě toho může užívání přípravku Seralin vést k asymptomatickému zvýšení aktivity ALT/AST. Změny aktivity jaterních transamináz byly často zaznamenány v 1. až 9. týdnu léčby. Ukazatele se samy stabilizovaly po úpravě jednotlivých dávek nebo po vysazení léku.

Existují ojedinělé zprávy o vzniku hyponatrémie po užívání léku (tento účinek je léčitelný; po vysazení léku se hladiny sodíku vrátí k normálu). Hyponatrémie se při užívání Seralinu s největší pravděpodobností rozvíjí v důsledku nedostatečné sekrece antidiuretického hormonu. Riziko hyponatrémie je vyšší u osob starších 65 let a také u osob užívajících léky ovlivňující funkci ledvin.

U lidí s těžkou přecitlivělostí se mohou vyvinout projevy alergického původu.

Užívání léku občas způsobuje hypertermii a poruchy pohybu.

Existují také zprávy o zhoršení výkonnosti u lidí s hypománií nebo mánií způsobenou užíváním léku.

U jedinců s obsedantně-kompulzivní a depresivní poruchou nejsou žádné významné rozdíly v profilu nežádoucích účinků léku.

[ 2 ]

Předávkovat

Lék má poměrně širokou bezpečnostní rezervu. Existují však zprávy o fatálních případech v důsledku otravy sertralinem - během komplexní léčby nebo v kombinaci s alkoholickými nápoji.

Lék nemá antidotum. V případě předávkování je nutná výplach žaludku a poté jsou předepsány sorbenty. V případě otravy lékem je také nutné sledovat fungování životně důležitých systémů těla.

Dále je nutné zajistit volný průtok vzduchu a dostatečnou plicní ventilaci (v případě potřeby lze provést umělé dýchání). Spolu s tím se předepisují podpůrné postupy a léky ke snížení závažnosti příznaků otravy.

V případě intoxikace sertralinem budou dialýzy neúčinné.

Interakce s jinými léky

Nahrazení léčby sertralinem různými SSRI by mělo být prováděno s velkou opatrností. Kromě toho by měl být přechod na sertralin z antidepresiv nebo antiobsedantních léků (zejména pokud mají tyto léky dlouhý poločas, jako je fluoxetin) prováděn s velkou opatrností.

Lék by neměl být kombinován s inhibitory MAO (protože to může vést k rozvoji extrapyramidových poruch) a neměl by být užíván po dobu 2 týdnů po užití poslední dávky inhibitorů MAO.

Lék by měl být podáván s opatrností s perorálními antidiabetiky (deriváty sulfonylurey), protože sertralin může ovlivnit hladinu glukózy v séru. Může být také nutné upravit dávkování antidiabetik (zejména na začátku užívání sertralinu nebo po jeho vysazení).

Pokud je lék kombinován s tricyklickými antidepresivy a trankvilizéry, mohou se farmakokinetické parametry těchto látek změnit.

Kombinace s látkami, které blokují aktivitu histaminu H1 a H2, vede ke snížení rychlosti clearance Seralinu.

Je nutné lék kombinovat s digoxinem velmi opatrně.

Lék by měl být používán s maximální opatrností u osob léčených léky, jejichž účinky se mohou vyvinout nepřímo (prostřednictvím serotonergních mechanismů, jako je lithium).

Během léčby byste neměli pít alkoholické nápoje.

Užívání léku je zakázáno osobám podstupujícím elektrošoky.

[ 4 ], [ 5 ]

Podmínky skladování

Seralin musí být uchováván na místě mimo dosah malých dětí.

Skladovatelnost

Seralin lze použít do 24 měsíců od data vydání léčivého přípravku.

Žádost pro děti

Je zakázáno předepisovat lék v pediatrii - dětem mladším 6 let.

Analogy

Analogy léku jsou Zoloft, Fluanksol, Velafaks, Torin, Truxal se Stimulotonem a kromě toho Simbalta, Serlift, Lerivon, Serenata, Risperidon a Pulsatilla compositum s Cipramilem. Seznam dále zahrnuje Melipramin, Noben, Ignatia-homaccord, Velaxin, Adepress, Tazepam, Lamotrigin, Plizil a Ludiomil s Velafax MV.