Tenaxum

Tenaxum je selektivní imidazolový terminální agonista. Patří do skupiny antihypertenziv.

Indikace Tenaxuma

Používá se k léčbě primární hypertenze.

[ 1 ]

Formulář vydání

Uvolňování probíhá ve formě tablet, 15 kusů uvnitř blistru. Balení obsahuje 2 takové destičky.

Farmakodynamika

Tenaxum je antihypertenzivo z kategorie oxazolinů. Je selektivně syntetizován s I1-imidazolovými zakončeními uvnitř centrálních a periferních (zejména renálních) vazomotorických nervových center. Syntéza látky rilmenidin s imidazolovými zakončeními zpomaluje sympatomimetickou aktivitu nervových center, která mají periferní a kortikální formu, a také způsobuje snížení krevního tlaku.

Lék vede ke snížení diastolického a systolického krevního tlaku (stupeň poklesu indikátorů závisí na velikosti dávky léku) a má terapeutický účinek jak v horizontální, tak i vertikální poloze pacienta.

Při podávání v léčivých dávkách je doba účinku 24 hodin.

Farmakokinetika

Sání.

Plazmatická hladina Cmax (3,5 ng/ml) je pozorována 1,5–2 hodiny po jednorázové dávce 1 mg léku. Ukazatele biologické dostupnosti jsou 100 %. Léčivo nepodléhá první průchodu játry.

Koncentrace léčiva je stabilní a nevykazuje žádné individuální odchylky. Užívání s jídlem neovlivňuje biologickou dostupnost. Stupeň absorpce se při užívání v léčebných dávkách nemění.

Distribuční procesy v tkáních.

Syntéza s proteiny krevní plazmy je menší než 10 %. Ukazatele distribučního objemu jsou 5 l/kg.

Metabolické procesy.

Léčivo je extrémně špatně metabolizováno. V moči je zaznamenána pouze malá část jeho rozpadových produktů - jsou důsledkem oxidace nebo hydrolýzy oxazolinového kruhu. Tyto metabolické produkty neovlivňují α2-konce.

Vylučování.

Léčivo se vylučuje převážně ledvinami: 65 % požité dávky se vylučuje v nezměněné formě močí. Rychlost renální clearance představuje 2/3 celkové rychlosti clearance.

Poločas rozpadu léku je 8 hodin. Tento ukazatel není vázán na velikost konzumované porce a její opakované podání. Léčivý účinek je déletrvající, významný hypotenzní účinek přetrvává po dobu 24 hodin od okamžiku užití léku u osob se zvýšeným krevním tlakem, které jej užívají v denní dávce 1 mg.

Fáze stabilních rovnovážných parametrů v krevní plazmě je pozorována po 3 dnech a zůstává na stejné úrovni po dobu 10 dnů.

Dávkování a aplikace

Je nutné užívat 1 mg léku perorálně denně. Pokud se po 1 měsíci užívání léku nedosáhne požadovaného výsledku, je možné denní dávku zvýšit na 2 mg, které se užívají ve 2 dávkách. Terapie se provádí v dlouhém cyklu.

[ 3 ]

Používejte Tenaxuma během těhotenství

Užívání přípravku Tenaxum během těhotenství je zakázáno.

Pokud je nutné užívat lék během období kojení, je nutné přerušit kojení, protože rilmenidin se může vylučovat do mateřského mléka.

Během experimentálních testů bylo zjištěno, že složka rilmenidin nemá embryotoxické ani teratogenní vlastnosti.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• stav těžké deprese;
• chronické selhání ledvin (hodnoty CC jsou
• přítomnost přecitlivělosti na rilmenidin.

Vedlejší efekty Tenaxuma

Užívání léku může vést k výskytu určitých nežádoucích účinků:

• dysfunkce kardiovaskulárního systému: rozvoj palpitací. Současně se občas pozoruje ortostatický kolaps, ochlazování končetin nebo návaly horka;
• poruchy centrálního nervového systému: pocit slabosti v důsledku fyzické námahy, pocit ospalosti nebo nespavosti. Kromě toho se mohou občas objevit křeče, pocit úzkosti nebo deprese;
• problémy ovlivňující trávicí činnost: sucho v ústech, bolest v epigastrické oblasti a průjem. Sporadicky se vyskytuje zácpa nebo nevolnost;
• dermatologické příznaky: otok nebo vyrážka. Občas se objeví svědění;
• jiné: sexuální dysfunkce je pozorována sporadicky.

[ 2 ]

Předávkovat

V případě otravy lékem se pozorují příznaky, jako je porucha pozornosti s deficitem pozornosti nebo výrazný pokles krevního tlaku.

K odstranění poruch je nutné pacientovi umýt žaludek a také předepsat sympatomimetika (v případě potřeby). Vylučování látky pomocí dialyzačních postupů je velmi nevýznamné.

[ 4 ]

Interakce s jinými léky

Po kombinovaném užívání s diuretiky, vazodilatancii a antihistaminiky se zvyšuje hypotenzní účinek rilmenidinu.

Kombinace přípravku Tenaxum s tricyklickými antidepresivy vede k oslabení hypotenzních vlastností rilmenidinu.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Podmínky skladování

Tenaxum se uchovává za standardních lékových podmínek, na místě mimo dosah dětí.

Skladovatelnost

Tenaxum je schválen k použití do 24 měsíců od data vydání léčivého přípravku.

[ 8 ], [ 9 ]

Žádost pro děti

Nejsou k dispozici žádné údaje o účinnosti a bezpečnosti přípravku u dětí, a proto jej nelze u této věkové skupiny používat.

Analogy

Analogem léku je lék Albarel.

[ 10 ]