Tenox

Tenox má antianginózní a antihypertenzní účinky.

Indikace Tenoxa

Používá se v následujících případech:

• zvýšené hodnoty krevního tlaku (jako monoterapeutický lék nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy);
• stabilní forma variantní anginy pectoris (jako monoterapeutické činidlo nebo jako adjuvantní lék v kombinaci s jinými antihypertenzivy).

[ 1 ]

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě tablet. Krabička obsahuje 3, 9 nebo 10 blistrů s tabletami po 5 nebo 10 mg.

[ 2 ]

Farmakodynamika

Léčivo patří do skupiny blokátorů vápníkových kanálů 2. generace. Jeho aktivní složka má antihypertenzní a antianginózní vlastnosti. Terapeutický účinek je dán syntézou s dihydropyridinovými zakončeními a také blokováním vápníkových kanálů, čímž zabraňuje průchodu vápníkových iontů buněčnou membránou (zejména buňkami hladkého svalstva cév a v menší míře kardiomyocyty).

Antianginózní účinek se rozvíjí dilatací tepen (periferních a koronárních). Díky dilataci arteriol s hlavními koronárními tepnami v oblasti zdravých a ischemických oblastí srdečního svalu se zvyšuje objem přiváděného kyslíku, což zabraňuje vzniku konstrikce (může být způsobena i kouřením).

Během anginy pectoris umožňuje užívání jedné denní dávky léku prodloužit dobu fyzické aktivity, inhibuje rozvoj „ischemické“ deprese v segmentu ST a také snižuje potřebu nitroglycerinu a počet záchvatů, které se vyskytují.

Antihypertenzní účinek je dlouhodobý a závislý na dávce. Rozvíjí se přímým vazodilatačním účinkem na buňky hladkého svalstva cév. Při zvýšeném krevním tlaku vede jednorázová dávka přípravku Tenox k významnému snížení těchto hodnot a tento účinek trvá 24 hodin. Kromě toho se snižuje tolerance k fyzické aktivitě a závažnost hypertrofie membrány levé komory.

V případě ischemické choroby srdeční má lék kardioprotektivní a antiaterosklerotický účinek.

Léčivo může zpomalit agregaci krevních destiček a urychlit procesy glomerulární filtrace a zároveň má mírný natriuretický účinek.

Účinek léku se projeví v průměru 2-4 hodiny po užití léku a poté trvá 24 hodin.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Léčivo se z gastrointestinálního traktu vstřebává nízkou rychlostí. Průměrná absolutní biologická dostupnost je 64 %. Vrcholové hodnoty v krevním séru jsou zaznamenány po 6–9 hodinách. Pro dosažení stabilních rovnovážných hodnot léku je nutné užívat jej po dobu 7 dnů.

Metabolismus amlodipinu je rozsáhlý a probíhá v játrech pomalu (metabolizuje se přibližně 90 % látky). V důsledku toho vznikají neaktivní produkty rozpadu, které nemají významný léčivý účinek.

Při jednorázovém perorálním podání léku je poločas rozpadu 32-48 hodin a při opakovaném použití přibližně 45 hodin.

Asi 60 % léku se vylučuje ve formě metabolických produktů močí a dalších 10 % se vylučuje v nezměněné formě. Zbývajících 20–25 % léku se vylučuje mateřským mlékem a stolicí. Lék může procházet hematoencefalickou bariérou (HEB). Nevylučuje se během hemodialýzy.

[ 7 ], [ 8 ]

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně. S ohledem na typ patologie se volí léčebný režim a velikosti dávek:

• při zvýšeném krevním tlaku: počáteční denní dávka je 5 mg (jednorázová dávka); udržovací dávka je 2,5–5 mg denně. Maximální denní dávka je 10 mg léku.
• Pro anginu pectoris: jednorázová dávka 5-10 mg léku denně.

Lidé s nízkou postavou, nízkou hmotností a problémy s játry, stejně jako starší pacienti, potřebují užívat lék v počáteční dávce 2,5 mg k rozvoji antihypertenzního účinku a 5 mg k rozvoji antianginózního účinku.

Při použití v kombinaci s ACE inhibitory, thiazidovými diuretiky a β-blokátory není nutná úprava dávkování přípravku Tenox.

Lék nemá abstinenční syndrom, ale před ukončením užívání se doporučuje postupně snižovat velikost porce.

[ 11 ], [ 12 ]

Používejte Tenoxa během těhotenství

Tenox se nepředepisuje těhotným ženám.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance na amlodipin a další deriváty dihydropyridinu, jakož i na složky léčiva;
• výrazně snížený krevní tlak;
• kardiogenní šok nebo kolaps (akutní cévní insuficience);
• ženy během laktace.

Při použití v následujících situacích je nutná opatrnost:

• problémy s funkcí jater;
• těžká tachykardie nebo bradykardie, stejně jako diagnostikovaný Shortova syndrom;
• HCM obstrukční povahy nebo CHF v dekompenzované formě;
• stenóza aortální nebo mitrální chlopně;
• časové období po infarktu myokardu (1 měsíc);
• starší lidé.

[ 9 ]

Vedlejší efekty Tenoxa

Užívání léku může způsobit některé nežádoucí účinky:

• poruchy kardiovaskulárního systému: snížený krevní tlak, otoky nohou, dušnost, mdloby, návaly horka a vaskulitida a navíc se občas objevují poruchy srdečního rytmu. Může se objevit ventrikulární tachykardie, fibrilace síní, ortostatický kolaps, migréna a bolest v oblasti hrudní kosti, stejně jako zhoršení srdečního selhání;
• léze ovlivňující funkci centrálního nervového systému: zvýšený pocit únavy, závratě, křeče, labilita nálady a pocit ospalosti. Vzácně byla zaznamenána hypestezie, pocit nervozity, ztráta vědomí, tremor, parestézie se závratěmi, stejně jako agitovanost nebo apatie, nespavost, amnézie, ataxie nebo depresivní stav;
• poruchy postihující trávicí systém: bolest v epigastrické oblasti, nevolnost nebo zvracení. Občas se zvyšují hladiny jaterních enzymů (transamináz) a rozvíjí se žloutenka vyvolaná cholestázou. Může se také objevit nadýmání, gastritida, průjem nebo zácpa, sucho v ústech, pankreatitida a hyperplazie dásní;
• poruchy postihující urogenitální systém: polakisurie nebo nykturie, sexuální dysfunkce, bolestivé nutkání k močení a snížená potence. Sporadicky se může objevit polyurie nebo dysurie;
• léze epidermis: alopecie, purpura a xeroderma, stejně jako dermatitida a změny odstínu epidermis;
• poruchy pohybového aparátu: myalgie nebo artralgie, stejně jako myastenie nebo artróza;
• alergické příznaky: svědění nebo vyrážka (kopřivka, makulopapulózní nebo erytematózní vyrážka). Někdy se vyvine angioedém;
• Další poruchy: polyurikémie, bolesti zad, hyperglykémie, gynekomastie, přibývání nebo úbytek hmotnosti. Pozorovány jsou také leukopenie nebo trombocytopenie, tinnitus, poruchy zraku (jako je diplopie, bolest očí, zánět spojivek, xeroftalmie nebo porucha akomodace), hyperhidróza, krvácení z nosu a žízeň.

[ 10 ]

Předávkovat

V případě intoxikace se pozoruje tachykardie, prudký pokles krevního tlaku a zvýšená periferní vazodilatace.

K odstranění poruch se doporučuje provést výplach žaludku, podat pacientovi aktivní uhlí a také sledovat a udržovat práci kardiovaskulárního systému a indikátorů dýchacího systému. Doporučuje se také zvednout končetiny oběti a provést diurézu.

K obnovení cévního tonu se používají vazokonstriktory a k odstranění komplikací, které vznikají v důsledku blokování aktivity kalciových kanálů, je nutný intravenózní glukonát vápenatý. Hemodialýza je neúčinná.

Interakce s jinými léky

Je povoleno kombinovat Tenox s antibakteriálními nebo antidiabetickými léky, stejně jako s NSAID (včetně indomethacinu).

Při kombinaci s verapamilem, nitráty, kličkovými diuretiky, ACE inhibitory a beta-blokátory je zaznamenáno zvýšení antihypertenzních a antianginózních vlastností léku.

Chinidin s amiodaronem, neuroleptiky a dalšími blokátory krevního tlaku (CCB) zvyšuje antihypertenzní účinek léku.

Při současném užívání s lithiovými léky se mohou zhoršit příznaky jejich neurotoxicity (jako je zvracení, tremor, tinnitus, nevolnost, ataxie a průjem).

[ 13 ], [ 14 ]

Podmínky skladování

Tenox by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplotní indikátory – ne více než 30 °C.

[ 15 ], [ 16 ]

Skladovatelnost

Tenox je schválen k použití do 48 měsíců od data vydání léčivého přípravku.

Žádost pro děti

Lék se v pediatrické praxi nepoužívá, protože jeho bezpečnost a účinnost u této věkové skupiny nebyly stanoveny.

Analogy

Analogy léku jsou Normodipin s Amlodipinem, Emlodipin a Agen 5/10 se Stamlem.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Recenze

Tenox dostává mnoho různých recenzí. Velké množství pacientů hovoří o jeho vysoké účinnosti při zastavení záchvatů anginy pectoris a snižování vysokého krevního tlaku. Jako generikum má amlodipin malý počet negativních projevů, což je jeho výhodou. Jednou z nevýhod léku je jeho poměrně vysoká cena.