Zomax

Zomax je makrolidový azalid se širokým spektrem antimikrobiální aktivity.

Indikace Zomaxa

Používá se při zánětlivých a infekčních procesech způsobených vlivem patogenů citlivých na azithromycin:

• onemocnění postihující plíce s průduškami a ORL orgány;
• patologie postihující podkožní tkáně a epidermis;
• onemocnění spojená s urogenitálním systémem, která nemají komplikace;
• jako komplexní prvek při ničení bakterie Helicobacter.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formulář vydání

Látka se uvolňuje v tabletách o hmotnosti 0,5 g, 2-3 kusy uvnitř balení, a dále v kapslích o hmotnosti 0,25 g, 6 kusů uvnitř buněčných destiček. V krabičce je 1 destička.

[ 4 ]

Farmakodynamika

Minimální dávky azithromycinu mají bakteriostatickou aktivitu a vyšší dávky vedou k rozvoji baktericidního účinku. Léčivo ireverzibilně inhibuje vazbu proteinů uvnitř ribozomů bakterií, což ničí vazbu funkčních proteinů a inhibuje jejich reprodukci a růst.

Zomax vykazuje účinek na relativně gramnegativní a grampozitivní mikroby: pneumokoky, chřipkové bacily, Staphylococcus aureus s pyogenními streptokoky, Ducreyho bacily, bakteroidy s agalactiae streptokoky, H.parainfluenzae, Escherichia coli a Moraxella catarrhalis, dále parakokové a pertusové bacily, spirochety Borrelia burgdorferi, chlamydie a gonokoky.

Léčivo působí také na chlamydia pneumoniae, mycoplasma pneumoniae a legionella pneumoniae. Baktericidní účinek se rozvíjí ve vztahu k patogenům ureaplasma s toxoplazmózou a helicobacter.

Zároveň azithromycin vykazuje protizánětlivou aktivitu – potlačuje tvorbu prozánětlivých cytokinů, v důsledku čehož je potlačen oxidační stres a snížena produkce leukotrienů PG a tromboxanu.

Protizánětlivé vlastnosti léku jsou srovnatelné s účinkem NSAID.

Léčivo rychle proniká do leukocytů, načež se uvolňuje nízkou rychlostí v infekční oblasti, což vytváří předpoklady pro lokální ovlivnění zánětlivě-infekční oblasti.

Azithromycin může stimulovat imunitní aktivitu a také aktivovat apoptózu neutrofilů po procesu sanitace postižené oblasti, čímž zpomaluje lokální poškození a snižuje riziko možného zapojení hostitelských buněk do imunitní aktivity.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Lék si nadále udržuje svou aktivitu v kyselém prostředí žaludku, díky čemuž se rozvíjí jeho terapeutický účinek.

Při perorálním podání se hladiny léku v krvi zaznamenávají po 2–3 hodinách. K intracelulární akumulaci vysokých hladin azithromycinu v postižených tkáních dochází za účasti makrofágů s leukocyty, které lék přenášejí do postižené oblasti a tam ho uvolňují. V tomto případě se uvnitř tkání tvoří vysoké hladiny, které významně převyšují hladiny léku v séru.

Poločas rozpadu je 54 hodin. Hladina Cmax se stanoví po 2,5–2,96 hodinách po podání 0,5 g azithromycinu (látka v krevní plazmě je 0,4 mg/l).

Hodnoty biologické dostupnosti jsou 37 %. Metabolické procesy probíhají uvnitř hepatobiliárních orgánů. Léčivo se z 50 % vylučuje žlučí (v nezměněné formě) a dalších 6 % močí.

Dávkování a aplikace

Zomax se podává perorálně. Předepisuje se v krátkých kúrách po 3-5 dnech, s jednou denní dávkou. Užívání léku v kombinaci s jídlem je zakázáno, protože to narušuje jeho vstřebávání v gastrointestinálním traktu. Měl by se užívat 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle.

U dětí s hmotností nad 45 kg, stejně jako u dospělých, se lék používá podle následujících schémat:

• onemocnění postihující ORL orgány a plíce s průduškami, stejně jako epidermální infekce: 1krát denně 0,5 g látky. Cyklus trvá 3 dny;
• chronická forma migrujícího erytému: 1. den – 1000 mg azithromycinu, v období 2.–5. den – 0,5 g;
• léze urogenitálního systému (bez komplikací): užívejte 1000 mg léku jednou denně;
• ničení Helicobacteru: 1000 mg léku během 3denního cyklu v kombinaci s kombinovanými látkami;
• jiné záněty a infekce: užívejte 0,5 g léku jednou denně. Cyklus je 3 dny.

Pokud dojde k vynechání dávky léku, léčba by měla být obnovena během následujících 24 hodin. Další dávky se podávají v 24hodinových intervalech.

V případě chronického selhání ledvin (hodnoty SCF se pohybují v rozmezí 10–80 ml/min) není nutná žádná změna dávkování.

Pokud jsou hodnoty SCF nižší než 10 ml/min, je třeba lék používat s maximální opatrností.

[ 11 ], [ 12 ]

Používejte Zomaxa během těhotenství

Azithromycin se používá u kojících nebo těhotných žen pouze tehdy, pokud existuje vysoká pravděpodobnost, že matce pomůže.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• jmenování osobám s intolerancí na azithromycin, makrolidy nebo složky léku;
• použití u pacientů s hmotností nižší než 45 kg.

[ 7 ], [ 8 ]

Vedlejší efekty Zomaxa

Předpokládá se, že azithromycin je jednou z nejbezpečnějších antibakteriálních látek, protože jeho užívání jen občas vede k výskytu život ohrožujících nežádoucích účinků léků.

Mohou se objevit epidermální léze ve formě dermatitidy. Vzácně byly zaznamenány příznaky Quinckeho edému, kopřivky, fotofobie a také TEN a Stevens-Johnsonův syndrom.

Občas se vyskytují poruchy spojené s fungováním nervového systému: pocit úzkosti, ospalost nebo nervozita, závratě nebo bolesti hlavy, poruchy chuti nebo čichu, známky záchvatů, parestézie a poruchy spánku.

Makrolidy občas způsobují ztrátu sluchu nebo tinnitus, zejména při dlouhodobém užívání vysokých dávek léku. Tyto příznaky lze zvrátit po vysazení azithromycinu.

Makrolidy mohou prodloužit QT interval, což zvyšuje pravděpodobnost srdečních nebo rytmických poruch, rozvoje ventrikulární tachykardie a snížení krevního tlaku.

Užívání azithromycinu způsobuje dyspepsii mnohem méně často než užívání jiných antibakteriálních léků. Vzácně se vyskytují střevní poruchy, nadýmání, glositida, hepatitida a intrahepatální cholestáza. Občas se vyskytla pankreatitida, orální kandidóza, pseudomembranózní kolitida a ztráta chuti k jídlu.

Příznaky se mohou projevit ve formě astenie, vaginitidy, tubulointersticiální nefritidy a také artralgie a kandidózy.

Občas se zaznamenávají změny ve výsledcích testů: jednorázové snížení hodnot leukocytů a krevních destiček s neutrofily. Častěji se objevují příznaky snížení hladiny bikarbonátu a lymfocytů v krvi, zvýšení hladiny močoviny v krvi, eosinofilů, bilirubinu, AST s ALT a kreatininu. Občas se rozvíjí hyperglykémie.

[ 9 ], [ 10 ]

Předávkovat

Podání velkých dávek přípravku Zomax může způsobit nevolnost se zvracením, střevní poruchy a ztrátu sluchu, což je léčitelné.

Pokud se takové poruchy rozvinou, nejprve se provede výplach žaludku a poté se přijmou symptomatická opatření.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Interakce s jinými léky

Je nutné lék velmi opatrně kombinovat s ketokonazolem, haloperidolem a chinidinem, stejně jako s lithiem, haloperidolem a terfenadinem, protože tyto látky prodlužují hodnoty QT intervalu, což zesiluje příznaky repolarizace myokardu.

Antacida neovlivňují absorpční parametry přípravku Zomax.

Kombinace cetirizinu s lékem mírně zesiluje repolarizaci, ke které dochází v myokardu.

Léčivo neovlivňuje látky inaktivované hemoproteinovým systémem.

Použití společně s ergotovými alkaloidy vede k výskytu příznaků ergotismu.

Terapeutický účinek digoxinu může být zvýšen při použití v kombinaci s azithromycinem, protože azithromycin zvyšuje hladinu Cmax digoxinu.

Účinek kumarinových antikoagulancií pro perorální podání je při současném užívání s tímto lékem zesílen.

Zidovudin v kombinaci s tímto lékem může zvýšit hladiny aktivního metabolického produktu v mononukleárních buňkách, ačkoli to nemá žádné klinické důsledky.

Maximální rychlost absorpce cyklosporinu se zvyšuje při současném podávání s azithromycinem, což může změnit léčivé vlastnosti prvního z nich. Proto je nutné dávkování této látky upravit.

Flukonazol snižuje hodnoty Cmax azithromycinu o 18 %, ale klinický obraz to neovlivňuje.

Nelfinavir významně zvyšuje plazmatické hladiny azithromycinu, což zvyšuje jeho nežádoucí účinky.

Kombinace přípravku Zomax s rifabutinem vede k neutropenii jen zřídka, což je třeba vzít v úvahu při sledování pacienta.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Podmínky skladování

Zomax musí být uchováván při teplotě v rozmezí 15–25 °C.

[ 23 ]

Skladovatelnost

Zomax lze užívat po dobu 36 měsíců od data vydání léčivého přípravku.

[ 24 ]

Analogy

Analogy léku jsou Azithromycin, Azitrus, Azitral a Sumamed se Zitroxem a Azaksem, stejně jako Zitrolid, Azitrox, AzitroSandoz, Hemomycin s Azitsinem a Zetamax se Zi-faktorem.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]