Axastrol

Axastrol je protinádorový lék.

Indikace Axastrol

Používá se v následujících případech:

• terapie karcinomu prsu s rozsáhlým charakterem u žen po menopauze. U jedinců s negativním výsledkem testu na estrogenní zakončení nebyl pozorován žádný rozvoj lékového účinku (s výjimkou situací, kdy byla dříve zjištěna pozitivní léková reakce na tamoxifen);
• hormonálně pozitivní karcinom prsu v raném stádiu u postmenopauzálních pacientek (adjuvantní léčba);
• časný hormonálně pozitivní karcinom prsu u žen v postmenopauzálním stádiu po terapeutickém cyklu se zavedením tamoxifenu po dobu 2-3 let (adjuvantní léčba).

Formulář vydání

Léčivý přípravek se uvolňuje ve formě tablet v množství 14 kusů. Uvnitř samostatné krabičky jsou 2 blistrové destičky.

Farmakodynamika

Léčivo je selektivní inhibitor aromatázové složky, který má nesteroidní povahu. V postmenopauzálním stádiu se hlavní část estradiolu tvoří z estronu, který se produkuje uvnitř tkání periferní povahy během transformace z androstendionu (s pomocí aromatázového enzymu).

Pokles hodnot estradiolu v oběhu se stává katalyzátorem pro rozvoj účinků léků u žen s karcinomem prsu. U žen po menopauze způsobuje denní dávka anastrozolu (1 mg) okamžitý pokles hodnot estradiolu o 80 %.

Anastrozol nemá androgenní, progestogenní ani estrogenní účinky. V léčebných dávkách neovlivňuje procesy sekrece aldosteronu a kortizolu.

Farmakokinetika

Absorpční a distribuční procesy.

Anastrozol má vysokou míru absorpce (při perorálním užití je absorpce 83–85 % dávky). Hodnoty plazmatické Cmax jsou často zaznamenány 2 hodiny po užití léku (při užití nalačno). Jídlo mírně snižuje rychlost absorpce, aniž by ovlivnilo její rozsah. Vzhledem k tomu, že změna rychlosti absorpce je nevýznamná, neexistuje klinicky významný vliv na dosažení hodnot plazmatické Css anastrozolu (v případě použití jedné denní dávky léku). Při použití 7denních dávek se plazmatická hladina anastrozolu rovná 90–95 % hodnot Css.

Syntéza proteinů anastrozolu v plazmě dosahuje 40 %.

Metabolické procesy a vylučování.

Anastrozol je u postmenopauzálních žen extenzivně metabolizován. Méně než 10 % podané dávky se vyloučí v nezměněné formě močí během 72 hodin po podání. Metabolismus anastrozolu probíhá hydroxylací, N-dealkylací a konjugací s kyselinou glukuronovou. Hlavní plazmatický metabolický produkt anastrozolu, triazol, neinhibuje aktivitu aromatázy.

Vylučování metabolických produktů probíhá primárně močí. Anastrozol se eliminuje pomalu, s plazmatickým poločasem 40–50 hodin.

Dávkování a aplikace

Farmaceutický přípravek by se měl užívat perorálně v dávce 1 mg jednou denně.

Délka léčebného cyklu je určena závažností a formou patologie. Pokud se objeví příznaky progrese onemocnění, je třeba užívání léku přerušit.

[ 2 ]

Používejte Axastrol během těhotenství

Předepisování přípravku Axastrol během těhotenství nebo kojení je zakázáno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance na složky léku;
• premenopauzální období;
• užívání tamoxifenu nebo léků obsahujících estrogeny během léčby přípravkem Axastrol;
• těžké selhání ledvin (hodnoty clearance kreatininu
• závažné nebo středně závažné selhání jater (protože neexistují žádné informace o bezpečnosti a léčivé účinnosti podávání léků v těchto stavech).

Vedlejší efekty Axastrol

Užívání léčivé látky může způsobit rozvoj některých vedlejších účinků:

• poruchy ovlivňující funkci smyslových orgánů a nervového systému: nespavost, parestézie, závratě, stejně jako pocit úzkosti nebo silné ospalosti, silné bolesti hlavy, deprese a astenické stavy;
• problémy spojené s hemostázou, hematopoetickými procesy a aktivitou kardiovaskulárního systému: tromboembolie, anémie, tromboflebitida a navíc leukopenie (doprovázená infekcí či nikoli) a zvýšení krevního tlaku (silné závratě a dlouhotrvající bolesti hlavy);
• respirační poruchy: rýma, faryngitida, dušnost a také bronchitida a sinusitida;
• léze postihující gastrointestinální trakt: pozoruje se nevolnost nebo sucho v ústech, ztráta chuti k jídlu, průjem nebo zácpa a zvracení;
• projevy alergií: vyrážky, Stevens-Johnsonův syndrom, stejně jako multiformní erytém a svědění;
• další: vaginální suchost, artralgie, návaly horka, vaginální krvácení, bolest zad nebo hrudní kosti a myalgie. Dále je zaznamenán hyperhidróza, snížená pohyblivost kloubů, periferní otok, syndrom podobný chřipce a alopecie nebo významné řídnutí vlasů. Seznam dále zahrnuje přibývání na váze, rozvoj hypercholesterolemie a zvýšení AST, ALP nebo ALT (u osob s jaterními metastázami).

[ 1 ]

Předávkovat

O testování intoxikace anastrozolem jsou k dispozici pouze omezené údaje.

Klinické studie byly provedeny s různými dávkami anastrozolu: až 60 mg v jednorázové dávce podávané mužským dobrovolníkům a až 10 mg denně podávané postmenopauzálním ženám s pokročilým karcinomem prsu. Tyto dávky byly dobře snášeny. Nebyla zjištěna žádná jednorázová dávka anastrozolu, která by ohrožovala život.

Lék nemá antidotum, proto je v případě otravy nutné přijmout symptomatická opatření. V tomto případě je nutné zvážit i možné použití jiného léku nebo více léků.

Pokud je postižený při vědomí, je třeba vyvolat zvracení. Dialýza může pomoci s vyloučením již vstřebané části léku, protože anastrozol má nízkou rychlost syntézy bílkovin.

Jsou také nutné obecné podpůrné postupy, včetně pravidelného sledování životně důležitých systémů a orgánů a pečlivého sledování oběti.

Interakce s jinými léky

Anastrozol významně oslabuje terapeutické vlastnosti estrogenů.

Klinické testy ukázaly, že při užívání přípravku Axastrol v kombinaci s cimetidinem nebo antipyrinem je pravděpodobnost vzniku lékových interakcí spojených s indukcí aktivity jaterních mikrozomálních enzymů velmi nízká.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmínky skladování

Axastrol by měl být uchováván na místě nepřístupném malým dětem. Teplotní limity - ne vyšší než 25 °C.

Skladovatelnost

Axastrol lze použít do 4 let od data výroby farmaceutického přípravku.

Žádost pro děti

Lék nelze použít v pediatrii - u osob mladších 18 let.

Analogy

Analogy léku jsou Actastrozole, Letrozole, Exemestane s Anasterou, Arimidex s Anastrozolem a Lezra s Letroterou. Seznam dále zahrnuje Anatero, Femara, Armotraz, Etrusil s Letoraipem, Nexazole s Letromarou a také Egistrazole, Mammozole a Femizet s Texolem.