Mepivastezin

Mepivastezin je lokální anestetikum z amidové podskupiny. Anestetický účinek po jeho použití nastupuje velmi rychle - v důsledku dočasného potlačení vodivosti nervových impulsů v senzorických, vegetativních a motorických vláknech a vodivosti v srdci.

Používá se při stomatologických zákrocích. Je zaznamenán rychlý nástup analgetického účinku (vyžaduje 1–3 minuty) s vysokou intenzitou a dobrou lokální tolerancí. [ 1 ]

Indikace Mepivastezin

Používá se k vodivé a infiltrační anestezii při stomatologických zákrocích. Léčivý přípravek je předepisován pro jednoduché zákroky extrakce zubů, přípravu kavity a ošetření zubního pahýlu před restaurováním a instalací ortopedických prvků.

Mepivastezin se doporučuje zejména osobám, které nemohou užívat vazokonstrikční látky.

Formulář vydání

Léčivé činidlo se uvolňuje ve formě injekční kapaliny - uvnitř náplní o objemu 1,7 ml. Uvnitř nádoby je 50 takových náplní.

Farmakodynamika

Účinek léku se rozvíjí, když jsou uvnitř stěn neuronálního vlákna blokovány stresově závislé sodíkové kanály. Léčivo proniká neuronální stěnou do buňky jako báze, ale aktivní účinek je vyvíjen mepivakainovým kationtem, který vzniká při opětovném připojení protonu. V případě nízkého pH (například v zanícených oblastech) má pouze malá část léku zásaditý typ – v důsledku čehož může být analgetický účinek oslaben.

Trvání terapeutického účinku v případě pulpální anestezie trvá nejméně 20–40 minut; pokud se provádí anestezie měkkých tkání, trvá 45–90 minut. [ 2 ]

Farmakokinetika

Mepivastesin se vstřebává vysokou rychlostí a ve velkých objemech. Rychlost syntézy proteinů se pohybuje v rozmezí 60–78 %. Poločas rozpadu je přibližně 2 hodiny.

Distribuční objem je 84 ml; clearance je 0,78 l/min.

Látka mepivakain se podílí na intrahepatálních metabolických procesech; vylučování metabolických prvků probíhá ledvinami.

Dávkování a aplikace

Léčivo se v zubním lékařství používá výhradně jako anestetikum. Pro dosažení účinné úlevy od bolesti je nutné použít minimální účinnou dávku léku – pro dospělého často stačí 1–4 ml látky.

Dítěti staršímu 4 let s hmotností 20–30 kg se podává dávka 0,25–1 ml a dítěti s hmotností 30–45 kg 0,5–2 ml. Objem použitého léku se volí s ohledem na hmotnost a věk dítěte a také na dobu trvání zákroku. Průměrná dávka je 0,75 mg/kg mepivakainu.

Starší osoby mohou mít zvýšený plazmatický index léčiva v důsledku nízkého distribučního objemu a oslabených metabolických procesů. Pravděpodobnost akumulace mepivakainu se zvyšuje zejména v případě opakovaného (dalšího) podávání léčiva. Podobný účinek se může vyvinout v případě oslabeného pacienta a těžké dysfunkce ledvin/jater. V tomto případě je nutné snížit dávku léčiva (použít minimální objem látky, který vede k dostatečné anestezii).

Dávkování přípravku Mepivistin pro osoby s určitými patologiemi (například ateroskleróza nebo angina pectoris) se snižuje podle stejného schématu.

Maximální povolená dávka pro dospělé je 4 mg/kg léku. Osoba o hmotnosti 70 kg tedy může použít maximálně 0,3 g mepivakainu (10 ml roztoku léku).

U dětí starších 4 let se dávka volí s ohledem na hmotnost a věk a také na délku trvání zákroku. Maximální objem podávané dávky je 3 mg/kg.

Schéma podávání léků.

Při podávání léků se používají speciální injekční náplně, které jsou určeny k opakovanému podávání. Před použitím je nutné zkontrolovat léčivou tekutinu, zda se nezměnila barva a zda neobsahuje částice, a nádobu, zda není poškozená. Pokud se takové vady zjistí, náplň se nepoužije.

Injekční roztok se nesmí míchat s žádnými jinými léky ve stejné injekční stříkačce.

Aby se zabránilo vniknutí látky do cévy, je nutné pečlivě provést aspirační test s použitím alespoň 2 rovin (stupeň rotace jehly je 180º). Je třeba vzít v úvahu, že negativní výsledek při aspiraci nezaručuje riziko náhodného a nepozorovaného vpichu jehly do cévy.

Rychlost aplikace léku by měla být maximálně 0,5 ml po dobu 15 sekund. To odpovídá zavedení 1 patrony za minutu.

Většině běžných projevů spojených s náhodnou intravaskulární injekcí lze předejít správným provedením injekčního postupu po aspiraci – vstříknutím 0,1–0,2 ml látky nízkou rychlostí a následnou stejně pomalou aplikací zbytku – po alespoň 20–30 sekundách.

Veškerá tekutina, která po dokončení zubního zákroku zůstane uvnitř náplní, musí být zlikvidována. Je zakázáno používat takové zbytky k podávání jiným pacientům.

• Žádost pro děti

Lék mohou užívat osoby starší 4 let.

Používejte Mepivastezin během těhotenství

Klinické studie užívání mepivakain hydrochloridu během těhotenství nebyly provedeny. Testy na zvířatech neodhalily dostatek informací o možných účincích léku na průběh těhotenství, nitroděložní vývoj plodu, porod a postnatální vývoj.

Léčivo prochází placentou. Ve srovnání s jinými lokálními anestetiky může podání mepivakainu v prvním trimestru vyvolat abnormality ve vývoji plodu. Proto se v raných fázích těhotenství mepivakain předepisuje pouze tehdy, pokud nelze použít jiná lokální anestetika.

Nejsou k dispozici žádné informace o tom, zda se lék může vylučovat do mateřského mléka. Pokud kojící žena potřebuje mepivakain užívat, může v kojení pokračovat i po 24 hodinách od podání léku.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance způsobená působením složek léku nebo alergie na lokální amidové anestetika;
• hypertermie, která má maligní formu;
• porucha srdečního vedení (diagnostikovaná bradykardie nebo AB blok 2-3 stupňů) nebo AV vedení, u kterého se nepoužívá kardiostimulátor;
• významné snížení krevního tlaku nebo srdeční frekvence;
• epilepsie, kterou nelze kontrolovat léky;
• porfyrie.

Vedlejší efekty Mepivastezin

Mezi nežádoucí účinky spojené s nervovým systémem patří nevolnost, bolesti hlavy, útlum nebo stimulace CNS, tinnitus, nervozita, kovová chuť v uších a závratě. Kromě toho se vyskytuje úzkost, ospalost, neklid, zvracení, logorea a nystagmus. Možné jsou také euforie, třes, necitlivost, pocity horka nebo chladu, zívání, svalové záškuby a poruchy vědomí. Dále se vyskytuje diplopie a rozmazané vidění, ztráta vědomí, zástava dýchání, paralýza nebo potlačení dýchacích procesů, tonicko-klonické záchvaty a kóma.

Pokud se takové příznaky objeví, měl by být pacient uložen do vodorovné polohy, měla by být provedena kyslíková ventilace a navíc by měl být jeho stav neustále sledován, aby se zabránilo zhoršení, při kterém se objevují křeče s dalším potlačením funkce centrálního nervového systému. Známky agitovanosti jsou krátkodobé nebo se vůbec neobjevují - v tomto případě může být prvním příznakem ospalost, která přechází v bezvědomí se zástavou dýchání. Často je výskyt ospalosti při užívání mepivakainu časným projevem zvýšení hladiny léku v krvi a rozvíjí se v důsledku rychlé absorpce.

Problémy ovlivňující kardiovaskulární systém: tachykardie, arytmie, potlačení kardiovaskulární funkce, hypotenze, ventrikulární arytmie (fibrilace a extrasystolie), bradykardie a poruchy srdečního vedení, stejně jako kardiovaskulární selhání, které může způsobit srdeční zástavu. Tyto příznaky kardiovaskulární suprese jsou často spojeny s vazovagálním účinkem, zejména pokud pacient stojí. Někdy se vyskytují přímo v důsledku účinku léku. Pokud nelze rozpoznat prodromální příznaky, jako jsou závratě, změny pulsu, pocení a slabost, může se rozvinout mozková hypoxie (progresivní), záchvaty nebo závažná kardiovaskulární dysfunkce. Pacient by měl být uložen do horizontální polohy, měla by být provedena kyslíková ventilace a v případě potřeby podány intravenózní infuze. Při absenci kontraindikací se používají vazokonstrikční látky (efedrin).

Poruchy funkce orgánů mediastina a sterna, stejně jako dýchacích cest: tachypnoe nebo bradypnoe, které mohou způsobit apnoe.

Poruchy imunity: příznaky intolerance, včetně kopřivky, anafylaxe, vyrážky, anafylaktoidních reakcí, horečky a Quinckeho edému.

Pokud se objeví negativní příznaky, je třeba přerušit používání lokálního anestetika.

Předávkovat

Mezi příznaky způsobené vlivem mepivakainu patří: tinnitus, tachypnoe, kovová chuť v uších, zvracení, závratě, úzkost a nevolnost. Kromě toho se může objevit třes, bradykardie, křeče, ospalost a respirační paralýza, stejně jako křeče, poruchy vědomí nebo srdečního vedení, snížený krevní tlak, tonicko-klonické křeče, kóma a srdeční zástava.

Negativní příznaky naznačující zvýšenou hladinu lokálního anestetika v krvi se objevují buď okamžitě (při náhodném vstříknutí do cévy), nebo při poruše vstřebávání (při vstříknutí do zanícené oblasti nebo oblasti s mnoha cévami).

Pokud se objeví negativní příznaky, je třeba podávání Mepivistinu přerušit.

Terapie.

Monitorují se ukazatele krevního tlaku a pulsu, stejně jako vědomí a dechová frekvence. Dále je nutné udržovat a obnovovat respirační aktivitu a funkci průtoku krve, intravenózní a kyslíkový přístup.

Pokud se krevní tlak zvýší, je třeba horní část těla udržovat ve zvýšené poloze. V případě potřeby se nifedipin podává sublingválně.

V případě záchvatů je nutné pacienta sledovat, aby se zajistilo, že se nezraní, a v případě potřeby podat diazepam.

Pokud dojde ke snížení krevního tlaku, pacient by si měl lehnout vodorovně. V případě potřeby se intravaskulárně podávají fyziologické roztoky a vazokonstrikční látky (včetně adrenalinu a intravenózního kortizonu).

V případě bradykardie se podává atropin.

V případě anafylaxe je nutné zavolat záchranku a také pacienta položit vodorovně s mírně zvednutými nohami. Dále se mu podávají fyziologické roztoky a intravenózní injekce kortizonu nebo adrenalinu.

V případě srdečního šoku je třeba udržet horní část těla ve zvednuté poloze a přivolat lékařskou pomoc.

Když kardiovaskulární systém přestane fungovat, provádí se umělá plicní ventilace a nepřímá srdeční masáž a také resuscitační postupy.

Interakce s jinými léky

Látky blokující účinek Ca kanálů a adrenergní blokátory zesilují potlačení kontrakce a vedení vzruchů myokardu. Pokud je nutné pacientovi podat sedativa (ke zmírnění pocitu strachu), dávka anestetika se snižuje, protože má také tlumící účinek na centrální nervový systém.

Při současném podávání s antikoagulancii se zvyšuje riziko krvácení.

U jedinců užívajících antiarytmika může být po použití Mepivistinu pozorováno zesílení nežádoucích účinků.

Při kombinaci s chloroformem, thiopentalem, centrálními analgetiky a sedativy může dojít k toxickému synergismu.

Podmínky skladování

Mepivastezin by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplota nesmí překročit 25 °C.

Skladovatelnost

Mepivastesin lze použít do 5 let od data výroby léčivé látky.

Analogy

Analogy léku jsou Mepifrin, Versatis a Articaine s Bucaine hyperbar, Omnicaine a Emla s Brilocaine-adrenalinem, stejně jako Ultracaine s Lidocaine hydrochloridem.