Metadon

Metadon je syntetický opioid používaný v lékařské praxi k léčbě chronické bolesti a k substituční terapii závislosti na opioidech, včetně heroinu. Má analgetické vlastnosti a je schopen zmírnit silnou bolest a zmírnit abstinenční syndrom u pacientů trpících drogovou závislostí.

Zde jsou některé klíčové aspekty methadonu:

1. Mechanismus účinku: Metadon je agonista m-opioidních receptorů, což znamená, že interaguje s opioidními receptory v těle, blokuje citlivost na bolest a vytváří analgetický účinek. Může také snižovat abstinenční syndrom a touhu po užívání opioidů u závislých jedinců.
2. Indikace:
   1. Léčba chronické bolesti: Metadon lze použít k léčbě středně silné až silné bolesti u pacientů, u kterých jsou jiné opioidní léky neúčinné nebo nevhodné.
   2. Substituční terapie: Metadon se používá k substituční terapii závislosti na opioidech, která pomáhá pacientům přejít z užívání opioidů na ulici na kontrolovanou léčbu, což může snížit riziko přenosu infekcí, jako je HIV nebo hepatitida.
3. Forma uvolňování: Léčivo je dostupné ve formě tablet, perorální tekutiny a injekčního roztoku.
4. Dávkování: Dávkování methadonu se může lišit v závislosti na účelu použití a individuálním stavu pacienta. Počáteční dávku obvykle stanoví lékař a lze ji postupně zvyšovat, dokud není dosaženo optimální kontroly bolesti nebo se nezmírní abstinenční syndrom.
5. Nežádoucí účinky: Mezi možné nežádoucí účinky methadonu patří ospalost, zácpa, nevolnost, zvracení, závratě, ztráta chuti k jídlu a riziko vzniku tolerance a fyzické závislosti při dlouhodobém užívání.
6. Kontraindikace: Lék je kontraindikován v případě alergie na methadon, při závažných respiračních onemocněních, při užívání inhibitorů MAO (monoaminooxidázy) a v těhotenství (zejména v prvním trimestru).

Metadon by měl být užíván striktně podle pokynů lékaře a pacienti by měli být během léčby pod dohledem specialisty, zejména v případě substituční terapie, aby se zabránilo možnému zneužívání a rozvoji závislosti.

Indikace Metadon

1. Léčba chronické bolesti: Metadon lze použít k úlevě od středně silné až silné bolesti u pacientů trpících různými chronickými onemocněními, jako je rakovina, osteoartritida, onemocnění zad a další.
2. Substituční terapie: Metadon se široce používá jako agonista opioidních receptorů pro substituční terapii závislosti na opioidech, včetně heroinu. To umožňuje pacientům vyhnout se užívání drog kupovaných na ulici a souvisejícím rizikům, jako je přenos infekcí včetně HIV a hepatitidy, a snižuje narušení trhu a kriminalitu související s drogami.
3. Lékařská úleva od bolesti: Metadon lze také použít k úlevě od abstinenčních příznaků u pacientů léčených pro závislost na opioidech.

Je důležité zdůraznit, že methadon by měl být užíván pouze na lékařský předpis a pod přísným dohledem.

Formulář vydání

Methadon je dostupný v různých formách, včetně tablet a perorálního roztoku. Tablety mohou obsahovat různá množství účinné látky, například 5 mg, 10 mg a 25 mg. Perorální roztok obsahuje methadon-hydrochlorid v koncentraci 1 mg nebo 5 mg na 1 ml roztoku.

Farmakodynamika

1. Agonista opioidních receptorů:

   • Metadon je agonista μ-opioidních receptorů v centrálním nervovém systému. Váže se na tyto receptory a způsobuje aktivaci opioidních signálních drah.
   • Aktivace μ-opioidních receptorů má za následek snížený přenos signálů bolesti podél nervových vláken a snížené vnímání bolesti.

2. Inhibice zpětného vychytávání norepinefrinu a serotoninu neurony:

   • Metadon může také inhibovat zpětné vychytávání neurotransmiterů, jako je norepinefrin a serotonin, do synaptických štěrbin.
   • To vede ke zvýšení koncentrace těchto neurotransmiterů v synaptických štěrbinách a zesiluje jejich účinek, což může přispívat k analgezii a zlepšení nálady.

3. Prodloužený účinek:

   • Metadon se vyznačuje svými dlouhodobými účinky, díky čemuž je obzvláště užitečný pro udržení stabilního stavu pacientů závislých na opioidech bez nástupu závažných abstinenčních příznaků.

4. Méně intenzivní vedlejší účinky:

   • Na rozdíl od některých jiných opioidních agonistů má methadon při správném použití a dávkování obecně méně intenzivní respirační a kardiovaskulární vedlejší účinky.

5. Tolerance a závislost:

   • Stejně jako jiní opioidní agonisté může i methadon způsobit fyzickou a psychickou toleranci i závislost, zejména při dlouhodobém a nevhodném užívání.

Obecný mechanismus účinku methadonu spočívá v jeho schopnosti aktivovat opioidní receptory a měnit fungování nervových systémů zodpovědných za vnímání bolesti a náladu.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Methadon lze podávat perorálně, intravenózně, subkutánně nebo rektálně. Po perorálním podání se obvykle vstřebává z gastrointestinálního traktu, ale proces absorpce může být pomalý a neúplný.
2. Distribuce: Methadon má vysoký distribuční objem, což znamená, že se rychle distribuuje do tělesných tkání, včetně centrálního nervového systému a tukové tkáně.
3. Metabolismus: Metadon se metabolizuje v játrech za vzniku aktivních a neaktivních metabolitů. Hlavním metabolitem je eddikarboxylát methadonu (EDDP). Metabolismus methadonu může probíhat s účastí cytochromu P450 nebo bez ní.
4. Vylučování: Methadon a jeho metabolity se vylučují primárně močí, i když malé množství se může vylučovat také střevy a potem.
5. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu methadonu z těla se pohybuje od 15 do 60 hodin. To může záviset na mnoha faktorech, včetně dávkování, frekvence podávání, individuálních charakteristik pacienta atd.
6. Farmakokinetika ve zvláštních případech: U pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin a u starších pacientů může být farmakokinetika methadonu změněna, což vyžaduje opatrné předepisování a sledování dávkování.

Dávkování a aplikace

Dávkování methadonu se může značně lišit v závislosti na individuálních potřebách pacienta, závažnosti bolesti nebo stupni závislosti na opioidech. Zde jsou obecná doporučení pro způsob podání a dávkování:

1. Počáteční dávka pro léčbu chronické bolesti:

   • Obvyklá počáteční dávka je 2,5–10 mg methadonu užívaných každých 8–12 hodin. Ta se může lišit v závislosti na závažnosti bolesti a reakci pacienta na lék.
   • Po počátečním podání lze dávku postupně zvyšovat o 5–10 mg každé 3–7 dny, dokud není dosaženo optimálního účinku úlevy od bolesti.

2. Dávkování pro udržování pacientů závislých na opioidech:

   • Pro léčbu závislosti na opioidech může být dávka methadonu mnohem vyšší.
   • Obvyklá počáteční dávka je 20 až 30 mg methadonu užívaných denně.
   • Dávkování může být upraveno na základě individuálních potřeb pacienta, abstinenčních příznaků a doporučení lékaře.
   • Ve většině případů pacienti užívají methadon denně ve specializovaných centrech pod lékařským dohledem.

3. Dodržování doporučení lékaře:

   • Dávkování methadonu by mělo být individuální podle potřeb a reakce každého jednotlivého pacienta.
   • Je důležité dodržovat doporučení lékaře a nepřekračovat doporučené dávkování, abyste se vyhnuli nežádoucím účinkům a vzniku tolerance nebo závislosti.

4. Používejte s opatrností:

   • Metadon může způsobit ospalost a respirační depresi, proto by měl být používán s opatrností, zejména při prvním předepsání a při úpravě dávkování.

5. Dodržování správného režimu příjmu:

   • Je důležité užívat methadon podle přísného schématu, aby byla zajištěna stabilní hladina léku v těle a aby se zabránilo abstinenčním příznakům nebo recidivě bolesti.

Používejte Metadon během těhotenství

Užívání methadonu během těhotenství může způsobit určité problémy a rizika jak pro matku, tak pro plod.

Zde je několik úvah týkajících se užívání methadonu během těhotenství:

1. Expozice plodu: Methadon může procházet placentární bariérou a ovlivnit vývoj plodu. Užívání methadonu během těhotenství může být spojeno s rizikem problémů s plodem, jako je předčasný porod, nízká porodní hmotnost a abstinenční syndrom u novorozence.
2. Riziko závislosti u dítěte: Užívání methadonu matkou během těhotenství může vést k závislosti u dítěte. Novorozenci se mohou narodit s abstinenčním syndromem z opioidů, který vyžaduje lékařský zásah a léčbu.
3. Nutnost lékařského dohledu: Ženy užívající methadon během těhotenství by měly být pod pečlivým lékařským dohledem. Lékaři by měli pečlivě zhodnotit rizika a přínosy methadonu a mohou se rozhodnout jej předepsat pouze v nezbytně nezbytných případech.
4. Alternativní léčba: V některých případech, pokud je to možné, mohou lékaři doporučit alternativní léčbu ke zvládání příznaků bolesti nebo k léčbě závislosti na opioidech u těhotných žen, aby se minimalizovala rizika pro plod.

Obecně by užívání methadonu během těhotenství mělo být pečlivě sledováno a prováděno pod dohledem lékaře.

Kontraindikace

1. Alergická reakce: Známá alergie na methadon nebo kteroukoli jeho složku je kontraindikací.
2. Závažné respirační poruchy: Léku je třeba se vyhnout při akutním nebo těžkém respiračním selhání, protože methadon může utlumit dýchací centrum a tento stav zhoršit.
3. Užívání inhibitorů MAO: Methadon se nedoporučuje při současném užívání inhibitorů monoaminooxidázy (IMAO), protože to může vést k závažným interakcím a zvýšenému riziku nežádoucích účinků, včetně hypertenzní krize.
4. Těhotenství: Užívání methadonu, zejména v prvním trimestru těhotenství, může být kontraindikováno kvůli potenciálnímu riziku pro plod. V některých případech však mohou indikace k předepsání převážit rizika a rozhodnutí o použití by měl učinit lékař s přihlédnutím k individuálním charakteristikám pacientky.
5. Těžká porucha funkce jater: Při těžké poruše funkce jater se methadon může hromadit v těle a způsobovat toxické účinky; proto může být jeho užívání kontraindikováno nebo vyžadovat zvláštní opatrnost a dohled.
6. Těžká porucha funkce ledvin: Při těžké poruše funkce ledvin může být methadon z těla vylučován pomaleji, což může vést k akumulaci a toxickým účinkům.

Vedlejší efekty Metadon

1. Ospalost a únava: Metadon může u některých lidí způsobit ospalost nebo únavu, zejména na začátku léčby nebo při změně dávkování.
2. Zácpa nebo zažívací potíže: Toto je častý nežádoucí účinek, který se může vyskytnout u některých pacientů užívajících methadon.
3. Bolest hlavy: Někteří lidé mohou během užívání methadonu pociťovat bolesti hlavy.
4. Závratě nebo ztráta rovnováhy: Mohou se objevit i tyto příznaky.
5. Změny chuti k jídlu: U některých lidí může dojít ke ztrátě nebo zvýšení chuti k jídlu při užívání methadonu.
6. Poruchy spánku: Může se objevit nespavost nebo změny v kvalitě spánku.
7. Sucho v ústech: Někteří pacienti mohou při užívání methadonu pociťovat sucho v ústech.
8. Ztráta libida: U některých lidí se může objevit pokles sexuální touhy.
9. Vzácné, ale závažné nežádoucí účinky: Mezi ně patří alergické reakce, srdeční problémy, dýchací potíže atd.

Předávkovat

1. Respirační deprese: Jedním z nejnebezpečnějších důsledků předávkování methadonem je respirační deprese, která může vést k hypoxii (nedostatku kyslíku) a arteriální hypotenzi (nízkému krevnímu tlaku). V závažných případech může dojít k zástavě dýchání a srdeční zástavě.
2. Snížené vědomí a kóma: Předávkování methadonem může způsobit těžkou sedaci vedoucí ke ztrátě vědomí a dokonce i kómatu.
3. Pupilární mióza: Jedná se o zúžení zornic, které je jedním z charakteristických příznaků předávkování opioidy, včetně methadonu.
4. Svalová slabost a atonie: Pacienti s předávkováním methadonem mohou pociťovat těžkou svalovou slabost a atonii (ztrátu svalového tonusu), což může vést k obtížím s udržením vzpřímeného držení těla a pohybem.
5. Kardiovaskulární poruchy: Může se jednat o tachykardii (zrychlený srdeční tep), arytmie (nepravidelný srdeční rytmus) a arteriální hypotenzi.
6. Záchvaty a třes: U některých pacientů se mohou v důsledku předávkování methadonem rozvinout záchvaty nebo třes.

Interakce s jinými léky

1. Centrální depresory: Užívání methadonu s jinými centrálními depresory, jako je alkohol, benzodiazepiny, barbituráty nebo léky na spaní, může zesílit tlumící účinek na centrální nervový systém, což může vést k těžké respirační a oběhové depresi.
2. Antianemika: Užívání methadonu s přípravky obsahujícími železo, jako jsou přípravky Ferum, může snížit vstřebávání železa v gastrointestinálním traktu v důsledku snížené kyselosti žaludeční šťávy, což může vést ke snížení účinnosti přípravků.
3. Antiepileptika: Užívání methadonu s antiepileptiky, jako je karbamazepin, fenytoin nebo fenobarbital, může urychlit metabolismus methadonu v játrech a snížit jeho účinnost.
4. Antidepresiva a anxiolytika: Užívání methadonu s antidepresivy, jako jsou selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), nebo anxiolytiky, jako jsou benzodiazepiny, může zvýšit tlumící účinek na centrální nervový systém a vést ke zvýšenému riziku respirační deprese.
5. Antimykotika: Užívání methadonu s antimykotiky, jako je ketokonazol nebo flukonazol, může změnit metabolismus methadonu a zvýšit jeho koncentraci v krvi, což může zvýšit jeho účinky a riziko předávkování.

Podmínky skladování

1. Skladovací teplota: Methadon by měl být obvykle skladován při kontrolované teplotě 15 °C až 30 °C (59 °F až 86 °F). To znamená, že by měl být skladován na chladném a suchém místě, chráněném před přímým slunečním zářením a vlhkostí.
2. Ochrana před světlem: Metadon je citlivý na světlo, proto by měl být skladován v původním obalu nebo v tmavé nádobě, která jej chrání před přímým vystavením světlu.
3. Ochrana dětí: Stejně jako všechny ostatní léky by měl být i methadon uchováván mimo dosah dětí, aby se zabránilo náhodnému požití.
4. Zvláštní požadavky: V některých případech mohou existovat další požadavky na skladování v závislosti na formě methadonu (např. tablety, injekční roztok, sirup atd.). Je důležité dodržovat doporučení uvedená na obalu nebo v návodu k použití.
5. Dodržování data expirace: Je třeba sledovat datum expirace methadonu a lék by se po jeho uplynutí neměl používat, protože to může vést ke zhoršení jeho účinku a ztrátě jeho účinnosti.