
Veškerý obsah iLive je lékařsky zkontrolován nebo zkontrolován, aby byla zajištěna co největší věcná přesnost.
Máme přísné pokyny pro získávání zdrojů a pouze odkaz na seriózní mediální stránky, akademické výzkumné instituce a, kdykoli je to možné, i klinicky ověřené studie. Všimněte si, že čísla v závorkách ([1], [2] atd.) Jsou odkazy na tyto studie, na které lze kliknout.
Pokud máte pocit, že některý z našich obsahů je nepřesný, neaktuální nebo jinak sporný, vyberte jej a stiskněte klávesu Ctrl + Enter.
Nexazole
Lékařský expert článku
Naposledy posuzováno: 04.07.2025
Nexazol je protinádorové léčivo, nesteroidní selektivní inhibitor aromatázy (enzymu vázajícího estrogen). Má antiestrogenní aktivitu.
Působení aromatázy je oslabeno kompetitivní syntézou s protetickou oblastí (hemem) hemoproteinu P450 (podjednotka tohoto enzymu). U žen po menopauze se estrogeny tvoří převážně za pomoci enzymu aromatázy, který přeměňuje androgeny vázané uvnitř nadledvin (zejména testosteron s androstendionem) na estradiol s estronem.
Klasifikace ATC
Účinné látky
Farmakologická skupina
Farmakologický účinek
Indikace Nexazole
Používá se pro následující patologie:
- časná stádia karcinomu prsu, jejichž buňky mají hormonálně asociované zakončení (jako adjuvantní kúra v postmenopauze);
- časná stádia postmenopauzálního karcinomu prsu (po dokončení standardního adjuvantního cyklu s tamoxifenem po dobu 5 let);
- hormonálně závislé typy karcinomu prsu (rozšířené povahy) v postmenopauze (léčba první volby);
- hormonálně závislý typ rakoviny prsu rozšířené formy (s uměle vyvolanou nebo přirozenou postmenopauzou) u žen, které byly dříve léčeny antiestrogeny.
Formulář vydání
Lék se uvolňuje v tabletách - 10 kusů uvnitř buněčné destičky. Uvnitř krabičky - 3 takové destičky.
Farmakodynamika
Denní užívání letrozolu u postmenopauzálních žen v dávce 0,1-5 mg denně způsobuje pokles hodnot estronu s estradiolem a estronsulfátem v krevní plazmě o 75-95 % počátečních hodnot. Nízké hladiny estrogenu se udržují během léčby u všech pacientek.
V případě, že se u ženy vyvine estrogen-dependentní maligní nádor v oblasti prsu (během menopauzy), lék snížením hladin cirkulujících estrogenů a inhibicí jejich vazby v nádorových tkáních způsobuje regresi nádoru (23 % takových případů) a také snížení počtu relapsů a úmrtí. Díky vysoké specificitě vůči aromatáze lék nenarušuje vazbu steroidních hormonů v nadledvinách.
Letrozol lze použít u žen po menopauze, pokud je tamoxifen neúčinný.
Farmakokinetika
Vstřebávání.
Letrozol se plně a rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu. Po podání nalačno jsou hodnoty Cmax po 60 minutách 129 ± 20,3 nmol/l a v případě podání po 2 hodinách od okamžiku příjmu potravy je Cmax léčiva 98,7 ± 18,6 nmol/l. Nejsou zaznamenány žádné změny hodnot AUC, takže léčivo lze užívat bez ohledu na příjem potravy. Ukazatele biologické dostupnosti jsou 99,9 %.
Distribuční procesy.
Intraplazmatická syntéza proteinů je 60 % (vázána převážně na albumin - 55 %). Index letrozolu uvnitř erytrocytu je 80 % plazmatických hodnot.
Zdánlivá hladina distribučního objemu po získání hodnot Vss je 1,87 l/kg. Při denním užívání dávky 2,5 mg jsou stabilní rovnovážné hodnoty pozorovány po 0,5–1,5 měsících. Změněné rovnovážné hodnoty v plazmě jsou přibližně sedmkrát vyšší než hladina po podání jednorázové dávky (2,5 mg) a také 1,5–2krát vyšší než vypočítaná hodnota – to naznačuje určitou nelinearitu léku při užívání dávky 2,5 mg. Dlouhodobé užívání nevede k akumulaci léku.
Metabolické procesy a vylučování.
Metabolické procesy probíhají hlavně v játrech za pomoci hemoproteinových izoenzymů P450 3A4 a 2A6 za vzniku derivátu karbinolu, který nemá léčivý účinek.
Vylučování léku probíhá převážně ledvinami ve formě metabolických složek a také střevy. Poločas rozpadu je 48 hodin. Látku lze z plazmy vyloučit hemodialýzou.
Dávkování a aplikace
Nexazol se užívá perorálně – 1 tableta (2,5 mg) jednou denně.
Jako prostředek pro adjuvantní postupy se lék používá po dobu 5 let. Pokud se u pacienta objeví příznaky progrese patologie, lék se přeruší.
[ 1 ]
Používejte Nexazole během těhotenství
Nexazol se nepoužívá během těhotenství nebo kojení, stejně jako během premenopauzy.
Kontraindikace
Hlavní kontraindikace:
- těžká intolerance spojená s prvky léku;
- endokrinní ukazatele, které odpovídají reprodukčnímu období;
- premenopauza.
Vedlejší efekty Nexazole
Mezi vedlejší účinky patří:
- Výsledky testů: často se pozoruje přibývání na váze. Někdy dochází k úbytku hmotnosti;
- léze ovlivňující funkci kardiovaskulárního systému: někdy se objevuje angina pectoris nebo tachykardie a dále tromboembolie, srdeční selhání s tromboflebitidou (hluboké nebo povrchové žíly) nebo infarkt myokardu s palpitacemi a zvýšeným krevním tlakem. Vzácně se vyskytuje plicní embolie, arteriální trombóza nebo mozkový infarkt;
- poruchy postihující lymfu a krev: někdy se vyvine leukopenie;
- problémy s fungováním nervového systému: často se objevují závratě nebo bolesti hlavy. Někdy se objeví porucha mozkového prokrvení v aktivní fázi, ospalost, poruchy paměti, chuti nebo citlivosti (včetně hypestezie a parestézie) a nespavost;
- poruchy zraku: někdy se může objevit rozmazané vidění, podráždění očí nebo katarakta;
- příznaky spojené s orgány mediastina a sterna, stejně jako s dýchacím systémem: někdy se vyskytuje kašel nebo dušnost;
- Gastrointestinální léze: často se vyskytuje zvracení, průjem, nevolnost, zácpa nebo dyspepsie. Někdy se rozvine stomatitida, bolesti břicha a xerostomie;
- poruchy močení: někdy dochází ke zvýšení frekvence močení;
- poruchy související s epidermis a podkoží: rozvíjí se zejména hyperhidróza. Často se objevují vyrážky (makulopapulózní, vezikulární, erytematózní nebo psoriatické) nebo alopecie. Někdy se objevuje suchá kůže nebo svědivé a kopřivkové vyrážky;
- problémy s fungováním pojivových tkání spolu s muskuloskeletální strukturou: objevuje se především artralgie. Často se objevuje bolest postihující kosti, osteoporóza, myalgie nebo zlomeniny. Někdy se objevuje artritida;
- poruchy výživy a metabolismu: často se zvyšuje chuť k jídlu a rozvíjí se hypercholesterolemie nebo anorexie. Někdy se objeví systémový edém;
- Infekce: Někdy dojde k infekci;
- nádory nespecifikované, maligní nebo benigní povahy (včetně polypů a cyst): někdy se v místě novotvaru objeví bolest;
- Celkové poruchy: obvykle se objevuje silná únava (i astenie) nebo návaly horka. Často se vyskytuje malátnost nebo periferní edém. Někdy se objeví suché sliznice, hypertermie nebo žízeň;
- poruchy hepatobiliární funkce: někdy dochází ke zvýšení aktivity intrahepatálních enzymů;
- léze spojené s mléčnými žlázami a reprodukční aktivitou: někdy se objevuje vaginální výtok nebo krvácení, je zaznamenána citlivost prsou nebo vaginální suchost;
- Duševní poruchy: často se rozvíjí deprese. Někdy se objevuje podrážděnost, úzkost a nervozita.
Předávkovat
Existují pouze ojedinělé údaje o intoxikaci. Neprovádí se žádná speciální terapie, provádějí se pouze symptomatická a podpůrná opatření.
Interakce s jinými léky
In vitro letrozol inhibuje účinek izoenzymů hemoproteinu P450 - 2A6, stejně jako 2C19 (středně). Složka CYP2A6 nemá významný vliv na metabolické procesy léčiv. Proto je nutná mimořádná opatrnost při kombinaci přípravku Nexazole s látkami, které mají nízký lékový index, jejichž distribuce je do značné míry určena těmito izoenzymy.
Podmínky skladování
Nexazol by měl být skladován mimo dosah dětí. Teplotní indikátory - maximálně 30 °C.
Skladovatelnost
Nexazol je povolen k užívání po dobu 3 let od data prodeje terapeutického přípravku.
Žádost pro děti
Lék se v pediatrii nepoužívá.
Analogy
Analogy léku jsou látky Extrasa a Letroza.
Oblíbení výrobci
Pozor!
Pro zjednodušení vnímání informací byl tento návod k použití drogy "Nexazole" přeložen a předložen ve zvláštním formuláři na základě oficiálních pokynů pro lékařské použití drogy. Před použitím si přečtěte anotaci, která přichází přímo k léčbě.
Popis je poskytován pro informační účely a není vodítkem pro samoléčení. Potřeba tohoto léčiva, účel léčebného režimu, způsobů a dávky léčiva určuje pouze ošetřující lékař. Samodržení je nebezpečné pro vaše zdraví.