Fact-checked
х

Veškerý obsah iLive je lékařsky zkontrolován nebo zkontrolován, aby byla zajištěna co největší věcná přesnost.

Máme přísné pokyny pro získávání zdrojů a pouze odkaz na seriózní mediální stránky, akademické výzkumné instituce a, kdykoli je to možné, i klinicky ověřené studie. Všimněte si, že čísla v závorkách ([1], [2] atd.) Jsou odkazy na tyto studie, na které lze kliknout.

Pokud máte pocit, že některý z našich obsahů je nepřesný, neaktuální nebo jinak sporný, vyberte jej a stiskněte klávesu Ctrl + Enter.

Nexazole

Lékařský expert článku

Internista, specialista na infekční choroby
, Lékařský editor
Naposledy posuzováno: 04.07.2025

Nexazol je protinádorové léčivo, nesteroidní selektivní inhibitor aromatázy (enzymu vázajícího estrogen). Má antiestrogenní aktivitu.

Působení aromatázy je oslabeno kompetitivní syntézou s protetickou oblastí (hemem) hemoproteinu P450 (podjednotka tohoto enzymu). U žen po menopauze se estrogeny tvoří převážně za pomoci enzymu aromatázy, který přeměňuje androgeny vázané uvnitř nadledvin (zejména testosteron s androstendionem) na estradiol s estronem.

Klasifikace ATC

L02BG04 Letrozole

Účinné látky

Летрозол

Farmakologická skupina

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Farmakologický účinek

Противоопухолевые препараты

Indikace Nexazole

Používá se pro následující patologie:

  • časná stádia karcinomu prsu, jejichž buňky mají hormonálně asociované zakončení (jako adjuvantní kúra v postmenopauze);
  • časná stádia postmenopauzálního karcinomu prsu (po dokončení standardního adjuvantního cyklu s tamoxifenem po dobu 5 let);
  • hormonálně závislé typy karcinomu prsu (rozšířené povahy) v postmenopauze (léčba první volby);
  • hormonálně závislý typ rakoviny prsu rozšířené formy (s uměle vyvolanou nebo přirozenou postmenopauzou) u žen, které byly dříve léčeny antiestrogeny.

Formulář vydání

Lék se uvolňuje v tabletách - 10 kusů uvnitř buněčné destičky. Uvnitř krabičky - 3 takové destičky.

Farmakodynamika

Denní užívání letrozolu u postmenopauzálních žen v dávce 0,1-5 mg denně způsobuje pokles hodnot estronu s estradiolem a estronsulfátem v krevní plazmě o 75-95 % počátečních hodnot. Nízké hladiny estrogenu se udržují během léčby u všech pacientek.

V případě, že se u ženy vyvine estrogen-dependentní maligní nádor v oblasti prsu (během menopauzy), lék snížením hladin cirkulujících estrogenů a inhibicí jejich vazby v nádorových tkáních způsobuje regresi nádoru (23 % takových případů) a také snížení počtu relapsů a úmrtí. Díky vysoké specificitě vůči aromatáze lék nenarušuje vazbu steroidních hormonů v nadledvinách.

Letrozol lze použít u žen po menopauze, pokud je tamoxifen neúčinný.

Farmakokinetika

Vstřebávání.

Letrozol se plně a rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu. Po podání nalačno jsou hodnoty Cmax po 60 minutách 129 ± 20,3 nmol/l a v případě podání po 2 hodinách od okamžiku příjmu potravy je Cmax léčiva 98,7 ± 18,6 nmol/l. Nejsou zaznamenány žádné změny hodnot AUC, takže léčivo lze užívat bez ohledu na příjem potravy. Ukazatele biologické dostupnosti jsou 99,9 %.

Distribuční procesy.

Intraplazmatická syntéza proteinů je 60 % (vázána převážně na albumin - 55 %). Index letrozolu uvnitř erytrocytu je 80 % plazmatických hodnot.

Zdánlivá hladina distribučního objemu po získání hodnot Vss je 1,87 l/kg. Při denním užívání dávky 2,5 mg jsou stabilní rovnovážné hodnoty pozorovány po 0,5–1,5 měsících. Změněné rovnovážné hodnoty v plazmě jsou přibližně sedmkrát vyšší než hladina po podání jednorázové dávky (2,5 mg) a také 1,5–2krát vyšší než vypočítaná hodnota – to naznačuje určitou nelinearitu léku při užívání dávky 2,5 mg. Dlouhodobé užívání nevede k akumulaci léku.

Metabolické procesy a vylučování.

Metabolické procesy probíhají hlavně v játrech za pomoci hemoproteinových izoenzymů P450 3A4 a 2A6 za vzniku derivátu karbinolu, který nemá léčivý účinek.

Vylučování léku probíhá převážně ledvinami ve formě metabolických složek a také střevy. Poločas rozpadu je 48 hodin. Látku lze z plazmy vyloučit hemodialýzou.

Dávkování a aplikace

Nexazol se užívá perorálně – 1 tableta (2,5 mg) jednou denně.

Jako prostředek pro adjuvantní postupy se lék používá po dobu 5 let. Pokud se u pacienta objeví příznaky progrese patologie, lék se přeruší.

trusted-source[ 1 ]

Používejte Nexazole během těhotenství

Nexazol se nepoužívá během těhotenství nebo kojení, stejně jako během premenopauzy.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

  • těžká intolerance spojená s prvky léku;
  • endokrinní ukazatele, které odpovídají reprodukčnímu období;
  • premenopauza.

Vedlejší efekty Nexazole

Mezi vedlejší účinky patří:

  • Výsledky testů: často se pozoruje přibývání na váze. Někdy dochází k úbytku hmotnosti;
  • léze ovlivňující funkci kardiovaskulárního systému: někdy se objevuje angina pectoris nebo tachykardie a dále tromboembolie, srdeční selhání s tromboflebitidou (hluboké nebo povrchové žíly) nebo infarkt myokardu s palpitacemi a zvýšeným krevním tlakem. Vzácně se vyskytuje plicní embolie, arteriální trombóza nebo mozkový infarkt;
  • poruchy postihující lymfu a krev: někdy se vyvine leukopenie;
  • problémy s fungováním nervového systému: často se objevují závratě nebo bolesti hlavy. Někdy se objeví porucha mozkového prokrvení v aktivní fázi, ospalost, poruchy paměti, chuti nebo citlivosti (včetně hypestezie a parestézie) a nespavost;
  • poruchy zraku: někdy se může objevit rozmazané vidění, podráždění očí nebo katarakta;
  • příznaky spojené s orgány mediastina a sterna, stejně jako s dýchacím systémem: někdy se vyskytuje kašel nebo dušnost;
  • Gastrointestinální léze: často se vyskytuje zvracení, průjem, nevolnost, zácpa nebo dyspepsie. Někdy se rozvine stomatitida, bolesti břicha a xerostomie;
  • poruchy močení: někdy dochází ke zvýšení frekvence močení;
  • poruchy související s epidermis a podkoží: rozvíjí se zejména hyperhidróza. Často se objevují vyrážky (makulopapulózní, vezikulární, erytematózní nebo psoriatické) nebo alopecie. Někdy se objevuje suchá kůže nebo svědivé a kopřivkové vyrážky;
  • problémy s fungováním pojivových tkání spolu s muskuloskeletální strukturou: objevuje se především artralgie. Často se objevuje bolest postihující kosti, osteoporóza, myalgie nebo zlomeniny. Někdy se objevuje artritida;
  • poruchy výživy a metabolismu: často se zvyšuje chuť k jídlu a rozvíjí se hypercholesterolemie nebo anorexie. Někdy se objeví systémový edém;
  • Infekce: Někdy dojde k infekci;
  • nádory nespecifikované, maligní nebo benigní povahy (včetně polypů a cyst): někdy se v místě novotvaru objeví bolest;
  • Celkové poruchy: obvykle se objevuje silná únava (i astenie) nebo návaly horka. Často se vyskytuje malátnost nebo periferní edém. Někdy se objeví suché sliznice, hypertermie nebo žízeň;
  • poruchy hepatobiliární funkce: někdy dochází ke zvýšení aktivity intrahepatálních enzymů;
  • léze spojené s mléčnými žlázami a reprodukční aktivitou: někdy se objevuje vaginální výtok nebo krvácení, je zaznamenána citlivost prsou nebo vaginální suchost;
  • Duševní poruchy: často se rozvíjí deprese. Někdy se objevuje podrážděnost, úzkost a nervozita.

Předávkovat

Existují pouze ojedinělé údaje o intoxikaci. Neprovádí se žádná speciální terapie, provádějí se pouze symptomatická a podpůrná opatření.

Interakce s jinými léky

In vitro letrozol inhibuje účinek izoenzymů hemoproteinu P450 - 2A6, stejně jako 2C19 (středně). Složka CYP2A6 nemá významný vliv na metabolické procesy léčiv. Proto je nutná mimořádná opatrnost při kombinaci přípravku Nexazole s látkami, které mají nízký lékový index, jejichž distribuce je do značné míry určena těmito izoenzymy.

trusted-source[ 2 ], [ 3 ]

Podmínky skladování

Nexazol by měl být skladován mimo dosah dětí. Teplotní indikátory - maximálně 30 °C.

Skladovatelnost

Nexazol je povolen k užívání po dobu 3 let od data prodeje terapeutického přípravku.

Žádost pro děti

Lék se v pediatrii nepoužívá.

Analogy

Analogy léku jsou látky Extrasa a Letroza.

Oblíbení výrobci

Хаупт Фарма Мюнстер ГмбХ, Германия


Pozor!

Pro zjednodušení vnímání informací byl tento návod k použití drogy "Nexazole" přeložen a předložen ve zvláštním formuláři na základě oficiálních pokynů pro lékařské použití drogy. Před použitím si přečtěte anotaci, která přichází přímo k léčbě.

Popis je poskytován pro informační účely a není vodítkem pro samoléčení. Potřeba tohoto léčiva, účel léčebného režimu, způsobů a dávky léčiva určuje pouze ošetřující lékař. Samodržení je nebezpečné pro vaše zdraví.

Portál iLive neposkytuje lékařskou pomoc, diagnostiku nebo léčbu.
Informace zveřejněné na portálu jsou pouze orientační a neměly by být používány bez konzultace specialisty.
Pečlivě si přečtěte pravidla a zásady webu. Můžete také kontaktovat.

Copyright © 2011 - 2025 iLive. Všechna práva vyhrazena.